HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase (缺氧诱导因子/缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶)

Hypoxia-inducible factors; HIFs; HIF-PH

HIF（缺氧诱导因子）是响应细胞环境中可用氧气变化的转录因子，具体而言，响应氧气减少或缺氧。HIF 信号级联介导缺氧（低氧浓度状态）对细胞的影响。缺氧通常会阻止细胞分化。然而，缺氧促进血管的形成，对胚胎和癌症肿瘤中血管系统的形成很重要。伤口中的缺氧还会促进角质形成细胞的迁移和上皮的修复。一般来说，HIF 对发育至关重要。在哺乳动物中，HIF-1 基因的缺失会导致围产期死亡。HIF-1 已被证明对软骨细胞的存活至关重要，使细胞能够适应骨骼生长板内的低氧条件。HIF 在调节人体新陈代谢中起着核心作用。最近，已经开发了几种作为选择性 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂的药物。

HIFs (Hypoxia-inducible factors) are transcription factors that respond to changes in available oxygen in the cellular environment, to be specific, to decreases in oxygen, or hypoxia. The HIF signaling cascade mediates the effects of hypoxia, the state of low oxygen concentration, on the cell. Hypoxia often keeps cells from differentiating. However, hypoxia promotes the formation of blood vessels, and is important for the formation of a vascular system in embryos, and cancer tumors. The hypoxia in wounds also promotes the migration of keratinocytes and the restoration of the epithelium. In general, HIFs are vital to development. In mammals, deletion of the HIF-1 genes results in perinatal death. HIF-1 has been shown to be vital to chondrocyte survival, allowing the cells to adapt to low-oxygen conditions within the growth plates of bones. HIF plays a central role in the regulation of human metabolism. Recently, several drugs that act as selective HIF prolyl-hydroxylase inhibitors have been developed.

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 亚型特异性产品:

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison

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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (219) 激动剂 (6) 降解剂 (2) 拮抗剂 (2) 激活剂 (24) 调节剂 (2) 诱导剂 (3)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0413S

Fenbendazole-d₃ 芬苯达唑d3	Activator	99.70%
Fenbendazole-d₃ 是一种氘标记的 Fenbendazole。Fenbendazole-d₃ 是一种 HIF-1α 激动剂，可激活 HIF-1α 相关的 GLUT1 通路。Fenbendazole 是一种具有口服活性的苯并咪唑驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂。 Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并且在野生型 p53 异种移植小鼠中具有抗肿瘤活性。

HY-12315

N-Oxalylglycine N-草酰甘氨酸	Inhibitor	99.18%
N-Oxalylglycine (N-Oxaloglycine) 是一种 Jumonji C 结构域组蛋白赖氨酸去甲基化酶 (Jumonji C-domain-containing histone lysine demethylase) 抑制剂。N-Oxalylglycine 抑制 JMJD2A、JMJD2C 和 JMJD2D。N-Oxalylglycine 还抑制 HIF 脯氨酰羟化酶结构域-1 (PHD-1) 和 PHD-2，IC₅₀ 分别为 2.1 μM 和 5.6 μM。

HY-110266

GN44028	Inhibitor	99.60%
GN44028 是一种有效的、具有口服活性的缺氧诱导因子-1α (HIF-1α) 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 14 nM。GN44028 能抑制低氧诱导的 HIF-1α 的转录活性，但不抑制 HIF-1α mRNA 的表达，HIF-1α 蛋白的累积或 HIF-1α/HIF-1β 的异缘二聚化。GN44028 可用于癌症的研究。

HY-N2187

Deoxyshikonin 去氧紫草素	Activator	99.96%
Deoxyshikonin 增加 HMVEC-dLy 中 VEGF-C 和 VEGF-A mRNA 的表达，促进 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基相互作用，并与 HIF 特异性 DNA 序列结合。Deoxyshikonin 通过 PI3K/Akt/mTOR 通路抑制结直肠癌 (CRC)。Deoxyshikonin 具有促血管生成和抗肿瘤作用。Deoxyshikonin 是一种抗菌剂，具有抗 S. aureus (MRSA) 和 S. pneumonia (MIC=17 μg/mL) 活性。

HY-101023

MK-8617	Inhibitor	99.92%
MK-8617 是一种低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 的口服活性泛抑制剂，对于 PHD2 的 IC₅₀ 值为 1 nM。

HY-B1080

Tilorone dihydrochloride 盐酸替洛隆	Activator	99.29%
Tilorone dihydrochloride 是一种具有口服活性的干扰素 (IFN) 诱导剂，具有广谱抗病毒活性。Tilorone dihydrochloride 通过刺激宿主先天免疫，在体外和体内具有强大的抗发热伴血小板减少综合征病毒 (SFTSV) 活性。Tilorone dihydrochloride 可以透过血脑屏障，激活中枢神经系统中的 HIF。Tilorone dihydrochloride 对于埃博拉病毒具有抑制作用，EC₅₀ 为 230 nM。

HY-111387

IDF-11774	Inhibitor	99.30%
IDF-11774 是一种新型低氧诱导因子 α (HIFα)-1 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3.65 μM。。

HY-W088075

Acriflavine hydrochloride 吖啶黄盐酸盐	Inhibitor
Acriflavine (Acriflavinium chloride) hydrochloride 是一种荧光吖啶染料，可用于标记核酸。Acriflavine hydrochloride 是一种消毒剂。Acriflavine hydrochloride 是一种有效的 HIF-1 抑制剂，可阻止 HIF-1α 和 HIF-1β 亚基的二聚化。Acriflavine hydrochloride 可抑制单羧酸转运蛋白4 (MCT4) 与 Basigin之间的相互作用。Acriflavine hydrochloride 用于癌症研究，例如乳腺癌、脑肿瘤和慢性粒细胞白血病。Acriflavine hydrochloride 是一种有效的木瓜蛋白酶样蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，可抑制 SARS-CoV-2。

HY-N0242

Fraxinellone	Inhibitor	99.99%
Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。

HY-N0265

Asperosaponin VI 川续断皂苷 VI		98.73%
Asperosaponin VI 是来自川续断的一种皂苷组分。Asperosaponin VI 通过 BMP-2/p38 和 ERK1/2 信号途径诱导成骨细胞分化。Asperosaponin VI 通过激活 PI3K/Akt 和 CREB 通路保护缺氧诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。此外，Asperosaponin VI 还具有抗抑郁和促伤口愈合的活性。

HY-W016409

Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 原儿茶酸乙酯	Inhibitor	99.96%
Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate (Protocatechuic acid ethyl ester) 是一种口服有效、可透过血脑屏障、竞争性的脯氨酰羟化酶 (PHD) 抑制剂，抑制 PHD 对缺氧诱导因子 (HIF) 的羟基化修饰。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 通过抑制 PHD 稳定 HIF-1α 蛋白，激活下游通路诱导肿瘤细胞自噬与凋亡，同时调节炎症反应，抑制 NF-κB 通路、改善血管通透性及促进成骨细胞分化。Ethyl 3,4-dihydroxybenzoate 具有抗肿瘤、抗缺氧损伤及调节骨代谢作用，还可用于心血管保护 (如减轻心肌缺血损伤)、骨组织工程 (促进成骨/抑制破骨分化) 及高原脑水肿防治等领域的研究。

HY-124410

Mitoquinol	Activator	98.00%
Mitoquinol 是一种口服有效的线粒体靶向的抗氧化剂。Mitoquinol 可调节线粒体呼吸和氧化作用。Mitoquinol 能够抑制 ROS 生成，并通过 HIF-1α-PFKP 轴改善乙醇暴露的巨噬细胞的吞噬作用和糖酵解。此外，Mitoquinol 在猪中可部分缓解热应激导致的生长性能下降、炎症反应及代谢紊乱。

HY-103227

Desidustat	Inhibitor	99.10%
Desidustat 是一种 HIF 羟化酶抑制剂，具有口服活性。Desidustat 可用于研究各种疾病，包括与缺血/缺氧相关的不同类型和病症的贫血。

HY-N6939

Pseudolaric Acid B 土荆皮乙酸	Degrader	99.47%
Pseudolaric Acid B 是一种口服有效的二萜酸。Pseudolaric Acid B 具有抗真菌、抗生育、抗血管生成和抗癌的活性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。此外，Pseudolaric Acid B 可抑制乙肝病毒 (HBV) 分泌和具有免疫抑制的作用，可选择性抑制 T 淋巴细胞的增殖和 IL-2 的产生。

HY-12832

JNJ-42041935	Inhibitor	99.80%
JNJ-42041935是高效的，竞争性和选择性的脯氨酰羟化酶PHD抑制剂，抑制PHD1，PHD2 和 PHD3的pK_i值分别为7.91±0.04，7.29 ±0.05和7.65±0.09。

HY-112144

TP0463518	Inhibitor	99.25%
TP0463518 是一种口服有效、竞争性缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 PHD1/2/3 的泛抑制剂。TP0463518 竞争性抑制人源 PHD1 (IC₅₀=18 nM)，PHD2 (K_i=5.3 nM)，和 PHD3 (IC₅₀=63 nM)，靶向猴 PHD2 的 IC₅₀ 为 22 nM。TP0463518 抑制 PHD 催化的羟化作用稳定 HIFα，从而上调促红细胞生成素 (EPO) 表达并增强肠道铁吸收 (如增加 DMT-1 和 dCYTb 表达)，改善贫血。TP0463518 主要用于肾性贫血和炎症性贫血的研究。

HY-N0596

Panaxadiol 人参二醇	Inhibitor	≥98.0%
Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) 是一种具有口服活性的 HIF-1α/STAT3 抑制剂。Panaxadiol 可以抑制 HIF-1α 和 STAT3，然后导致 programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) 表达的下调。Panaxadiol 具有抗癌、保护心脏、抗心律失常和抗氧化的活性。

HY-18371

TC-S 7009	Inhibitor	99.81%
TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂，K_d 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (K_d 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体，降低 DNA 结合活性，并降低 HIF-2α 靶基因的表达。

HY-15641

FG-2216	Inhibitor	99.46%
FG-2216 (IOX3) 是一种有效和口服活性的 HIF 脯氨酰羟化酶-2 (PHD2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.9 μM。FG-2216 在体内诱导促红细胞生成素生成和胎儿血红蛋白的表达。

HY-141510

myo-Inositol trispyrophosphate hexasodium		≥98.0%
myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是肌醇三磷酸 (ITPP) 盐形式。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是一种膜通透性的血红蛋白变构调节剂。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 通过降低血红蛋白对氧的亲和力来增强红细胞氧的释放能力。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 可用于心血管疾病和肿瘤的研究。

氧感应化合物库

Oxygen Sensing Compound Library

Compound library targeting oxygen sensing signaling pathways and related proteins.

3,440 compounds HY-L045

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Isoform Comparison

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